Page 96 - 11-Spichak

DOI: https://doi.org/10.15414/2020.9788055222974
О.С. Шпичак ‒ Застосування продуктів бджільництва, їх стандартизованих субстанцій
та апіпрепаратів в медицині, фармації та косметології

доведено, що сумарні препарати флавоноїдів «Флавазид» і «Ліквіритон» при
лікуванні запальних набряків є більш ефективними, ніж виділені з них
індивідуальні сполуки – кемпферол, ліквіритин, ліквіритигенін, лікуразид.
Аналогічні співвідношення активності характерні для спазмолітичної і
противовиразкової дії флавоноїдів з солодки (Tichonov et al., 2005).
Різнобічну біологічну активність мають і кумарини, які також відносяться до
класу фенолів. Наприклад, ескулетин, ескулін надають Р-вітамінну дію; а
фурокумарини – пейцеданін, атаманін, ксантотоксин, бергаптен, ізопімпінеллін і
інші знижують кров'яний тиск, не надаючи при цьому істотного впливу на
діяльність серця. Деякі фурокумарини є і протипухлинними лікарськими засобами.
Природні кумарини мають і широкий спектр антимікробної дії. Доведена їх
виражена антикоагулянтна активність (Попова и др., 2016).
Схильність до легкої віддачі електрона і протона (наявність в молекулі
системи сполучених С–С, С–О зв’язків і С=О групи) роблять феноли ефективними
нейтралізаторами вільних радикалів.
Окиснення фенольних речовин протікає по двох напрямах: шляхом
додаткового гідроксилювання бензольного кільця з наступною його деструкцією,
або шляхом утворення феноксильних радикалів і окисненням в хінони,
димеризацією і полімеризацією. Зазначені реакції каталізуються певними групами
ферментів але можливо і самоокисленням фенолів атмосферним киснем без їх
участі (Попова и др., 2016).
Біологічна дія фенолів, на наш погляд, залежить не тільки від реакції з їх
тіоловими групами білків, але і комплексоутворенням з іонами мікроелементів, що
входять до складу активних центрів більшості окислювально-відновних
ферментів. Періодично змінюючи свою валентність, ці іони виступають в якості
донорів і як акцептори протонів або електронів, сприяють їх перерозподілу по
дихальному ланцюгу, проявляючи, таким чином, участь в процесах тканинного
дихання (Машковский, 2012).
Крім того фенольні сполуки мають властивості широких інгібіторів
ферментів з конкурентною, оборотною в умовах in vivo нетривалою дією, чим,
очевидно, і пояснюється їх дуже низька токсичність, фактор який є досить
значущим в обсязі сучасних вимог при створенні нових високоефективних
лікарських препаратів у різних лікарських формах.

6.4. Роль допоміжних речовин в технології очних лікарських препаратів
Майже всі використовувані в даний час ЛФ виготовляють з використанням
ДР, які забезпечують необхідні характеристики ЛФ. В світлі сучасної наукової
фармації ЛФ є певною системою, що складається з ЛР і ДР. Перелік ДР, що
застосовують в складах різних препаратів, досить великий. Наприклад, база даних
ДР, схвалених Управлінням по харчовим продуктам та медикаментам США (FDA),
налічує більше 102000 найменувань (Mikkola, 2003). Номенклатура ДР, що входять
до складу офтальмологічних препаратів, обмежується їх можливими
подразнюючою дією на око і токсичністю. Окрім забезпечення основного
призначення, ДР для очних препаратів мають бути нетоксичні, у використовуваних
концентраціях не викликати подразнювання ока, негативно не впливати на
терапевтичну ефективність препарату, бути сумісними з компонентами препарату.
Обов’язково повинна розглядатися сумісність ДР і ЛР, що може стати однією з
причин нестабільності ЛР (Glass and Haywood, 2006). Необхідно також відзначати,
що вибір ДР і їх кількості повинен проводитися з урахуванням створюваної ними

96