Page 97 - 11-Spichak

DOI: https://doi.org/10.15414/2020.9788055222974
О.С. Шпичак ‒ Застосування продуктів бджільництва, їх стандартизованих субстанцій
та апіпрепаратів в медицині, фармації та косметології

іонної сили, яка також є чинником, що забезпечує проникнення ЛР у внутрішні
структури ока. У багатьох роботах відзначається зниження біодоступності ЛР із
збільшенням іонної сили розчину (Malhotra, 2002).
Однією з основних вимог ДФУ, що висувається до очних лікарських форм, у
тому числі й очних крапель, є їх стерильність, яка в процесі виготовлення
досягається за рахунок дотримання правил асептики та використання термічної
стерилізаціїї. Однак, вже при відкритті контейнеру та першому ж застосуванні
препарат піддається забрудненню мікрофлорою.
Наряду з термічною стерилізацією, з метою збереження стерильності як при
зберіганні, так і при застосуванні, до складу більшості очних крапель, що готуються
в аптечних умовах, вводять антимікробні речовини, до яких відносяться: мертіолат
(0,005 %), етанолмеркурію хлорид (0,01 %), цетилпіримідину хлорид (0,01 %),
хлоретон (0,6 %), ніпагін (0,1 %), левоміцетин (0,15 %), бензиловий спирт (0,9 %)
та ін. Крім того, за деякими даними, найбільш активна антимікробна дія
забезпечується в присутності кислоти борної (Настанова СТ-Н МОЗУ 42-4.6:2015,
2016).
Крім того, очні краплі повинні також бути стабільними у процесі термічної
обробки та при їх зберіганні, оскільки теплова стерилізація і тривале зберігання
розчинів в скляній тарі ведуть до руйнування більшості лікарських речовин
(алкалоїдів, знеболюючих та ін.). При приготуванні очних крапель в умовах аптек,
внаслідок окислення, лужного гідролізу та ін., досить часто виникає необхідність їх
стабілізації шляхом додавання допоміжних речовин, здатних підвищувати
стійкість лікарських речовин до несприятливих умов (Рубан та ін., 2016).
Для досягнення тривалого терапевтичного ефекту, також важливого
значення набувають питання щодо комфортності очних крапель у їх застосуванні,
зокрема, однієї із складових якої є відповідність осмолярності/осмоляльності
очних крапель осмотичному тиску слізної рідини. Нормальний осмотичний тиск є
результатом стабільних осмотичних концентрацій лікарських речовин в
біологічних рідинах. Вважається, що у нормі осмотичний тиск плазми крові, слізної
рідини і 0,9 % розчину натрію хлориду складає 730 кПа, а їх осмолярність – 307
мосмоль/л, осмоляльність – (385-310) мосмоль/кг (Тихонов, Ярних, 2016).
Розчини, що є рівними за осмоляльністю (осмолярністю) 0,9 % розчину натрію
хлориду, називають ізотонічними (Тихонов, Ярних, 2016).
Діапазоном, який забезпечує комфортність очних крапель при їх застосуванні,
є інтервал концентрацій розчинів натрію хлориду від 0,6 до 1,1 % (Papa et al., 2001).
В літературних джерелах (Stahl et al., 2010) є також відомості про те, що деякі очні
краплі навмисно виготовляють з підвищеним осмотичним тиском, характерним
для гіпертонічних розчинів, з метою посилення абсорбції і забезпечення
достатньої для швидкої і ефективної дії концентрації активних фармацевтичних
інгредієнтів. У випадку використання за одну інстиляцію незначної кількості таких
розчинів, відбувається швидке розбавлення краплі слізною рідиною, що
призводить до тимчасового, викликаного гіпертонічністю розчину, відчуття
дискомфорту.
Еквівалентність ізотонічності очних крапель ізотонічності слізної рідини є
бажаною при лікуванні більшості очних захворювань. Проте, в останні роки, у
зв’язку з розвитком напрямку фармакотерапії такого патологічного процесу, як
синдром «сухого ока», експериментально було встановлено, що гіпотонічні
розчини переносяться значно краще по відношенню до ізотонічних. Так,
наприклад, при лікуванні даного захворювання 0,4 % розчином натрію гіалуронату

97