Page 98 - 11-Spichak

DOI: https://doi.org/10.15414/2020.9788055222974
О.С. Шпичак ‒ Застосування продуктів бджільництва, їх стандартизованих субстанцій
та апіпрепаратів в медицині, фармації та косметології

з осмолярністю 150 мосмоль/л, було відмічено не лише кращу переносимість
лікарського засобу, але й поліпшення параметрів слізної плівки, стану кліток
епітелію рогівки і кон’юнктиви зі значним зменшенням, а інколи навіть і
усуненням симптомів «сухого ока» (Troiano and Monaco, 2008). Також встановлено,
що для пацієнтів, які носять контактні лінзи, гіпотонічні розчини забезпечують
більшу комфортність (Levin et al., 1999). Тому при розробці офтальмологічних
лікарських засобів необхідно ураховувати специфіку конкретного захворювання
для забезпечення їх максимальної ефективності і комфортності при застосуванні.
Певне значення осмолярності в очних краплях створюють присутні у їх складі
стабілізатори, коректування значення якого вирівнюється в основному за рахунок
введення натрію хлориду, калію хлориду, сорбітолу, манітолу, гліцерину тощо
(Levin et al., 1999).
Відповідність ізотонічності при розробці складу очних крапель досягається
теоретично розрахунковим шляхом та перевіряється експериментально.
Теоретичний розрахунок можна проводити двома шляхами – або ж розрахована
сума коефіцієнтів ізотонічності за натрію хлоридом для кожної речовини
віднімається від величини, що дорівнює 0,9 %-му його розчину, або недостаття
різниця коректується додаванням наведених вище речовин. Теоретично можливо
розрахувати осмолярність кожної речовини, підсумовуючи їх значення, а
недостатню різницю також відкоректувати за рахунок відповідних речовин, після
чого, як правило, експериментально (Тихонов, Ярних, 2016) визначають
осмоляльність приготовленого розчину, а вразі необхідності, проводять її
коректування (Troiano and Monaco, 2008).
За даними літературних джерел, осмоляльність і осмолярність є величинами,
що дозволяють оцінити сумарний вклад різних розчинених речовин в осмотичний
тиск розчину. Дані показники за сенсом є аналогічними і відрізняються між собою
лише різними способами вираження концентрації розчинів (відповідно моляльній
і молярній).
Антиоксиданти
Речовини, що містять карбонільні, фенольні, етанольні, амінні групи з
рухливими атомами водню, є речовинами, що легко окиснюються. У присутності
кисню, що міститься в контейнері з очними краплями над і в розчині, в ході
технологічного процесу і при застосуванні препарату може відбуватися окиснення
цих присутніх груп в ЛР, що приводить до зміни якості препарату. На процес
окиснення впливають такі чинники, як рН, світло, температура, іони важких
металів. Для стабілізації речовин, що легко окиснюються, до складу очних крапель
додають прямі антиоксиданти – сильні відновники (аскорбінова кислота,
ацетилцистеїн, натрію тіосульфат, метабісульфіт натрію) і непрямі антиоксиданти,
які, усуваючи ту або іншу причину нестабільності, стабілізують ЛР. Це, наприклад,
додавання буферів і кислоти хлористоводневої для створення оптимальних меж
рН, комплексонів для звязування іонів важких металів, високомолекулярних
сполук (ВМC) для зменшення реакційної здатності ЛР, різні комбінації прямих і
непрямих антиоксидантів, а також різні технологічні прийоми (Malhotra, 2002).
Речовини, що утворюють в’язкі розчини
Оскільки, як розчинник для очних крапель найчабільш часто
використовується вода для ін’єкцій, то період їх терапевтичної дії як правило є
нетривалим. В результаті цього хворому доводиться проводити часті інстиляції
(закапування), які в свою чергу можуть несприятливо впливати на органи зору.

98