Page 83 - 11-Spichak

DOI: https://doi.org/10.15414/2020.9788055222974
О.С. Шпичак ‒ Застосування продуктів бджільництва, їх стандартизованих субстанцій
та апіпрепаратів в медицині, фармації та косметології

яка повинна добре продавлюватися через отвори гранулятора. З цією метою для
одержання прийнятної гранульованої суміші при вологій грануляції зазвичай
використовують ряд допоміжних речовин з природними, напівсинтетичними та
синтетичнимивластивостями – водні розчини крохмалюкартопляного (5 %),
метилцелюлози (3 %), желатину (1 %), цукрового сиропу, а з розчинників – воду
очищенута 70 % етанол (Богдан, Тихонов, 2014).
Також при гранулюванні сумішей АФІ з допоміжними речовинами, необхідно
враховувати фізико-хімічні властивості діючих речовин,зокрема їх
гігроскопічністьта стійкість до злипання, у зв’язку з чим використання води,
розчинів високомолекулярних сполук та цукру у даному випадку не є недоцільним.
Навпаки, у таких випадках як зв’язуючу речовину зазвичай використовують
неводні леткі розчинники, зокрема етанол.
В технології таблетованих і капсульованих лікарських засобів використання
методу гранулювання порошкоподібної суміші підвищує швидкість процесу
дезінтеграції таблеток і капсул, підвищуючи швидкість переходу діючої речовини
в розчин і його всмоктування. Введення в гранули дезінтегранта сприяє значному
підвищенню швидкості деагрегаціі гранул та модифікує швидкість вивільнення і
всмоктування в сторону її подальшого підвищення (Bogdan and Tikhonov, 2014).
Це дає можливість дійти висновку про те, що процес гранулювання впливає
на кінцеві параметри біодоступності шляхом модифікації швидкості руйнування
таблеток і капсул та швидкості розчинення, за рахунок впливу на їх
мікроструктуру, а також за рахунок підвищення швидкості розчинення
гідрофобних діючих речовин шляхом їх «зовнішньої» гідрофілізації. Виходячи з
цього, абсолютно очевидно, що при виробництві ТЛФ використання або
невикористання виробниками методу гранулювання, множинні параметри його
проведення (пресоване або вологе гранулювання, спосіб гранулювання та
технологічні параметри гранулятора, параметри змішування гранульованих
сумішей, склад грануляту та інше), допоміжні речовини, які додаються до складу
гранул призводять до формування суттєвих розбіжностей в кінцевих властивостях
ГЛФ, які безпосередньо впливають на біодоступність.

5.5. Гранули, як перспективна лікарська форма для лікування патологій
органів шлунково-кишкового тракту
На сьогоднішній деньгранули є однією з перспективних лікарських форм, яка
широко використовується у фармацевтичній та медичній практиці (Leane et al.,
2015). Перевагами цієї твердої лікарської форми є її висока біологічна доступність,
відносна простота технологічного процесу, нескладність обладнання, що
використовується при їх виробництві та висока стабільність в процесі зберігання.
За рахунок використання відповідних допоміжних речовин у складі гранул,
можливо їм надати та підсилити необхідні органолептичні, фізико-хімічні та
фармако-технологічні властивості, такі, як коригування смаку, пролонгованість дії,
значно підвищити стабільність лікарських субстанцій до взаємодії вологи, а також
прискорити розчинність та розпадання гранул (Nordström and Alderborn, 2015).
Згідно вимог ДФУ 2.0 гранули є лікарською формою, що складається з
твердих, сухих, досить міцних агрегатів частинок порошку і призначені для
орального застосування: для ковтання, розжовування, розчинення, диспергування
у воді або в іншій підхожій рідині перед застосуванням (Державна Фармакопея
України 2.0, 2015).

83